Авифлокс 500мг

Авифлокс 500мг

Дополнительная информация

Торговое название препарата:

Авифлокс

Действующее вещество (МНН):

Левофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Активное вещество: Левофлоксацина гемигидрата, эквивалентного левофлоксацину – 500 мг;

Фармакотерапевтическая группа:

антибактериальное синтетическое средство (группы фторхинолонов).

Фармакологические свойства:

Авифлокс — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из груп-пы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовра-щающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. Чувствительные к препарату микроорганизмы: Аэробные грамположи-тельные микроорганизмы; Аэробные грамотрицательные микроорганизмы; Анаэробные мик-роорганизмы; Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекре-стной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика
Абсорбция. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Cmax в плазме достигается в течение 1–2 ч и составляет (5,2±1,2) мкг/мл.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 , 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметил-левофлоксацин и N-оксид-левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Показания к применению

Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксаци-ну, у взрослых: острый синусит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмо-ния; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями; инфекции брюшной полости; комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), пе-ред едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке.
Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа или сукральфата (см. «Взаимо-действие»).
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительно-стью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Режим дозирования
Cl креатинина, мл/мин Дозы
Рекомендуемая доза при Cl креатинина более 50 мл/мин 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
50–20 первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг
затем — по 125 мг/24 ч затем — по 250 мг/24 ч затем — по 250 мг/12 ч
19–10 первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг
затем — по 125 мг/48 ч затем — по 125 мг/24 ч затем — по 125 мг/12 ч
<10 (в т.ч. гемодиализ и ПАПД*) первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг затем — по 125 мг/48 ч затем — по 125 мг/24 ч затем — по 125 мг/24 ч * После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз. Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени. При нарушении функции пе-чени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначи-тельно метаболизируется в печени. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креати-нина до 50 мл/мин и ниже. Лечение препаратом Авифлокс нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

Побочные действия

Со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT (см. разделы «Особые указания», «Передозировка»).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонли-вость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; неизвестная часто-та (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запа-ха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость види-мого изображения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; неиз-вестная частота (постмаркетинговые данные) — снижение слуха.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одыш-ка; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмо-нит.
Со стороны ЖКТ часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия; неиз-вестная частота (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень ред-ких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; неизвестная часто-та (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролизис, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, ми-алгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); неизвестная частота (постмар-кетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»).
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, осо-бенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппе-тит, нервозность, испарина, дрожь).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие рези-стентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны сосудов: редко — снижение АД.
Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела).
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; неизвестная частота (по-стмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например АЛТ, АСТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточ-ность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе); гепатит.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность соз-нания; редко — психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам:очень редко — приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдаю-щих этим заболеванием.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам); эпилепсия; поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с неза-вершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых то-чек роста); беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода); период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

Лекарственные взаимодействия

С солями железа, антацидными средствами, содержащими магний и/или алюминий. Рекомен-дуется препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли же-леза (средства для лечения малокровия), антацидные средства, содержащие магний и/или алю-миний, принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Авифлокс. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
С сукральфатом. Действие препарата Авифлокс значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).
Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными ЛС из группы НПВС, снижающими порог судо-рожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фен-буфена повышается только на 13%.
Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
С непрямыми антикоагулянтами, У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в ком-бинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином), наблюдалось повышение ПВ/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Прочие. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Особые указания

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судо-рогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. «Взаимодействие»).
Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диа-рея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомов псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозно-го колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специ-фическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь).
Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Больные пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме ГКС. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Авифлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. «Противопоказания» и «Побочные действия»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»). При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при при-менении левофлоксацина встречается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному-УФ облучению (например посещать солярий).
Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов, что может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у па-циентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдром врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме ЛС, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IА и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрас-положенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипогликемия. У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемиче-ские средства, например, глибенкламид или инсулин, при применении хинолонов возрастает риск развития гипогликемии. У этих пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлокса-цин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение лево-флоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необрати-мых изменений.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Такие побочные эффекты препарата Авифлокс, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочные действия»), могут снижать психомоторные реак-ции и способность к концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, го-ловокружение, нарушения сознания и приступы судорог). Кроме того, могут отмечаться желу-дочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и поражения слизистых оболочек; удлине-ние интервала QT (показано в исследованиях с применением доз, превышающих терапевтические).
Лечение: должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством гемодиализа и перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг. В блистере 5 шт.(по 500 мг) в пачке картонной 1 блистер.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Произведено для:

“Авантика Медекс Пвт. Лтд.”
6-Ахмедабад комплекс, Сархез,
Ахмедабад, Гужарат, Индия.