Бактазон 1.5г
Бактазон

Бактазон 1.5г

Қўшимча маълумотлар

Препаратнинг савдо номи:

Бактазон

Таъсир этувчи модда (ХПН):

цефоперозон, сульбактам.

Дори шакли:

инъекция учун кукун

Таркиби:

фаол модда: цефоперозонга ҳисобланганда цефоперозоннинг натрийли тузи – 1,0г ва сульбактамга ҳисобланганда сульбактамнинг натрийли тузи – 0,5г.

Фармакотерапевтик гуруҳи:

Тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Учинчи авлод цефалоспоринлари.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакологик хусусиятлари
Бактазоннинг антибактериал компоненти – бактерия деворининг синтезини сусайтириш йўли билан бактерицид таъсир қилувчи, учинчи авлод цефалоспорини – цефоперазондир. Сульбактам Neisseriaceae ва Acinetobacter га қарши таъсиридан ташқари, реал антибактериал фаолликка эга эмас, бироқ у бета-лактам антибиотикларга резистент бўлган микроорганизмлар ишлаб чиқарган фермент – бета-лактамазаларнинг ингибиторидир.
Сульбактам резистент микроорганизмлар томонидан пенициллинлар ва цефалоспоринларнинг деструкциясини олдини олади ва пенициллинлар ва цефалоспоринлар билан яққол синергизм намойиш қилади. Сульбактам шунингдек айрим пенициллинни боғловчи оқсиллар билан боғланиши туфайли, сезгир микроорганизмлар, цефоперазоннинг бир ўзини таъсирига қараганда, сульбактам/цефоперазоннинг таъсирига кўпроқ сезувчан бўлиб қоладилар.
Сульбактам ва цефоперазоннинг мажмуаси қуйидаги микроорганизмларга қарши фаолдир: Haemophylus influenzae, Bacteroides нинг турлари, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerodens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульбактам/цефоперазон in vitro клиник аҳамиятли микроорганизмларнинг кенг доирасига қарши фаолликни намоён қилади.
Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia (асосан Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (А гуруҳи бета-гемолитик стрептококк), Streptococcus agalactiae (В гуруҳи бета-гемолитик стрептококк), бета-гемолитик стрептококкларнинг кўпчилик бошқа турлари, Streptococcus faecalis нинг кўпчилик турлари.
Грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Klebsiella турлари, Enterobacter турлари, Citrobacter турлари, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (асосан Proteus morganii), Providencia rettgeri (асосан Proteus rettgeri), Providencia турлари, Serratia турлари (шу жумладан S. marcescens), Salmonella ва Shigella турлари, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas нинг айрим турлари, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica
Анаэроб микроорганизмлар: грамманфий бациллалар (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides нинг бошқа турлари ва Fusobacterium нинг турлари); граммусбат ва грамманфий кокклар (шу жумладан Рерtococcus, Peptostreptococcus ва Veillonella турлари); граммусбат бациллалар (шу жумладан Clostridium, Eubacterium ва Lactobacillus турлари).

Фармакокинетикаси:

Ичга қабул қилинганида ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига, ёнбош ичакда эса – фаол ташилиши ёрдамида сўрилади. Сmax 1-3 соатдан кейин эришилади. Оқсиллар билан боғланиши юқори урсодезоксихолат кислотасининг камида 70% боғланган.
500 мг бир марталик дозада қабул қилинганида қон зардобидаги концентрацияси 30, 60 ва 90 минутдан кейин мувофиқ 3,8; 5,5 ва 3,7 мкмоль/л ни ташкил қилади. Мунтазам қабул қилинганида урсодезоксихолат кислотаси қон зардобининг асосий ўт кислотаси бўлиб қолади (ўт кислоталарининг умумий миқдорини 48%).
Терапевтик самараси ўт-сафродаги урсодезоксихолат кислотасининг концентрациясига боғлиқ; даволаш фонида ўт кислоталарининг умумий миқдорида унинг улуши дозага боғлиқ равишда 50-75% гача ошади (10-20 мг/кг суткалик дозаларда).
Меъда-ичак циркуляцияси тизимига қўшилади.
Урсодезоксихолат кислотаси жигарда глицин ва таурин билан боғланади; ҳосил бўлган конъюгатлар сафрога чиқарилади.
Йўлдош тўсиғи орқали ўтади.
Асосан ичак орқали (50-70%), жуда кам (1% дан кам) миқдори – сийдик билан чиқарилади. Сўрилмаган урсодезоксихолат кислотасининг аҳамиятсиз миқдори йўғон ичакда бактериялар таъсирида (7-дегидроксидланиш) литохол кислотасигача парчаланади, у йўғон ичакда қисман сўрилиб, жигарда сульфатланади ва сульфатилхолилглицинли ёки сульфотилхолилтауринли конъюгатлар кўринишида аҳлат билан тез чиқарилади. Литохолат кислотасининг бир қисми энтерогепатик циркуляцияга тушади ва жигарда хено- ва урсодезоксихолат кислоталарига қайта айланади.

Қўлланилиши.

Сезгир микроорганизмлар келтириб чиқарган инфекцияларни даволаш учун монотерапия кўринишида қўлланади:
• нафас йўлларининг инфекциялари (юқори ва қуйи қисмлари);
• интраабдоминал инфекциялар (перитонит, холецистит, холангит ва бошқ.);
• сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (юқори ва қуйи қисмлари);
• септицемия;
• менингит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• суяк ва бўғимларнинг инфекциялари;
• чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари;
• гонорея ва жинсий аъзоларнинг бошқа инфекциялари.
Маълум кўрсатмаларда Бактазон бошқа антибиотиклар билан бирга мажмуавий даволаш таркибида қўлланиши мумкин.

Қўллаш усули ва дозалари.

Бактазон вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган. Даволашни бошлаш олдидан, тери синамасини бажариб, пациентда юқори сезувчанликнинг борлигини истисно қилиш керак.
Катталарда қўлланиши. Бактазоннинг тавсия қилинган суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил қилади. Препаратни ҳар 12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак. Оғир ёки рефрактер инфекцияларда Бактазоннинг суткалик доза 8 г гача оширилиши мумкин.
Бактазонни олаётган пациентларда цефоперазон препаратларини қўшимча юбориш зарурати туғилиши мумкин (ҳар 12 соатда бир текис тақсимланган дозада юбориш керак). сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 4 г га тенг.
Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши. Дозани тўғрилаш оғир обструкцион сариқликда ва оғир жигар касалликларида ёки бу иккала патология буйраклар фаолиятини бузилиши билан кечган ҳолларда зарур бўлиши мумкин. Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйраклар фаолиятининг йўлдош бузилишлари бўлган пациентларда плазмада цефоперазоннинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурати бўлганида дозани мувофиқ тўғрилаш керак. Препаратнинг плазмадаги концентрациясини синчков назорати ўтказилмаган ҳолларда цефоперазоннинг дозаси суткада 2 г дан ошмаслиги керак.
Буйраклар фаолиятини бузилишларида қўлланиши. Бактазон креатинин клиренси 30 м/мин дан кам бўлган пациентларда қўлланганида, сульбактамнинг клиренсини пасайишини компенсация қилиш мақсадида, препаратнинг дозасини тўғрилаш керак. Креатинин клиренси 15-30 мл/мин бўлганида сульбактамнинг максимал бир марталик дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни; креатинин клиренси 15 мл/мин дан кам бўлганида – ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил қилади. Шунинг учун оғир инфекцияларда цефоперазон препаратларини қўшимча буюриш зарурати туғилиши мумкин.
Диализ қўлланганида Бактазон препаратининг дозалаш тартибини тўғрилаш керак (“Қўллашнинг ўзига хослиги” га қаранг).
Болаларда қўлланиши. Бактазоннинг тавсия қилинган суткалик дозаси тана вазнига 40-80 мг/кг ни ташкил қилади. Препаратни ҳар 6-12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак.
Оғир ёки рефрактер инфекцияларда Бактазоннинг суткалик дозаси 160 мг/кг гача ошилиши ва тенг 2-4 дозаларга бўлиниши мумкин.
Чақалоқларга ҳаётининг 1-чи ҳафтасида ҳар 12 соатда юбориш керак. чақалоқлар учун максимал суткалик доза 80 мг/кг дан ошмаслиги керак.
Вена ичига қўлланиши. Томчилаб инфузия учун 1 флаконнинг ичидагисини (1,5 г) 6,7 мл 5% глюкозанинг сувдаги эритмасида, 0,9% натрий хлориди эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритиш, сўнгра эса худди шу эритувчиларни қўллаш билан 20 мл гача суюлтириш керак. Препарат инфузион 15-60 минут давомида юборилади.
Бактазон инъекция учун сув, 0,225% натрий хлориди эритмасидаги 5% глюкоза эритмаси, 0,9% натрий хлориди эритмасидаги 5% глюкоза эритмаси билан цефоперазоннинг 10 мг/мл дан ва сульбактамнинг 10 мг/мл дан цефоперазоннинг 250 мг/мл, сульбактамнинг 250 мг/мл гача концентрацияларида мутаносиб.
Рингер лактат эритмаси бирламчи суюлтириш учун эмас, балки вена ичига инфузиясида суюлтириш учун тўғри келади.
Вена ичига инъекция учун флаконнинг ичидагисини юқорида таърифланганидек эритиш ва камида 3 минут давомида юбориш керак.
Мушак ичига қўлланиши. Лидокаин эритмаси бирламчи эритиш учун эмас, балки мушак ичига қўлланганида суюлтириш учун тўғри келади.

Ножўя таъсири.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, сохтамембраноз колит.
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, мушакларни тортилиши.
Аллергик реакциялар: макулопапулёз тошма, эшакеми, қичишиш, иситма, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок.
Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчи нейтропения, лейкопения, гемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши, эозинофилия, тромбоцитопения ва гипопротромбинемия ҳоллари.
Юрак-томир тизими томонидан: гипотензия, васкулит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия.
Лаборатория кўрсаткичлари: жигарнинг функционал тестлари АСТ, АЛТ кўрсаткичларини, ишқорий фосфотаза ва билирубиннинг даражасини ошиши.
Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида оғриқ, инфузия жойида оғриқ (вена ичи катетери орқали юборилганида).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар.

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига ва/ёки пенициллинлар, цефалоспоринларга юқори сезувчанлик.

Дориларни ўзаро таъсири.

Бактазонни ва спирт сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш ёки даволаш тугаганидан кейин 5 кун давомида ёки даволаш вақтида алкоголни бир вақтда қўллаш, дисульфирамнинг (тетурам) таъсирига ўхшаш самаралар: қоринда спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юрак уриши, ҳансираш, юзни қизаришига олиб келиши мумкин. Бу самаралар алкогол истеъмол қилинганидан кейин 15-30 минут давомида қайд этилади ва бир неча соатдан кейин мустақил ўтиб кетади. Бу цефоперазон молекуласининг структурасида, ацетальдегиддегидрогеназа ферментининг фаоллигини сусайтирувчи N-метилтиотетразолли ён занжирини борлиги билан боғлиқ бўлиб, бу қонда таърифланган ножўя самараларни чақирувчи ацетальдегидни тўпланишига олиб келади.
Антикоагулянтлар билан (кумарин ёки индакцион ҳосилалари билан), гепарин билан ёки қандайдир тромболитиклар билан бир вақтда қўллаш қон кетишлари хавфини оширади.
Бактазон қўлланганида сийдикда глюкозанинг миқдорини ноферментатив усуллар билан аниқлашда ва Кумбс реакциясини қўйишда сохтамусбат натижалар бўлиши мумкин.
Бактазонни аминогликозидлар билан мажмуавий даволаш таркибида қўллаш ҳолида, бутун даволаш курси давомида буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак (“Номутаносиблик” га қаранг).

Махсус кўрсатмалар.

Айрим беморларда Бактазон препарати билан даволаш, бошқа цефалоспоринлар билан бўлгани каби, ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан фатал анафилактик реакцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай реакцияларни пайдо бўлиш эҳтимоли анамнезида кўпчилик аллергенларга маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган шахсларда жуда юқори. Аллергик реакциялар ривожланганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва тегишли даволашни буюриш керак. Оғир анафилактик реакциялар шошилинч даволашни, хусусан адреналинни юборишни талаб қилади. Кўрсатмалар бўйича оксигенотерапияни, кортикостероидларни вена ичига юборишни, нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш, шу жумладан интубацияни дарҳол ўтказишни талаб қилади.
Айрим беморларда цефоперазон билан даволаш, бошқа антибиотиклар билан бўлгани каби, организмда К витаминининг танқислигига олиб келиши мумкин, бу эҳтимол бу витаминни синтез қилувчи ичак микрофлорасини сусайиши билан боғлиқ бўлса керак. Бундай хавфга ҳолсизланган пациентлар, овқатланиши чекланган пациентлар, муковисцидози бўлган беморлар, шунингдек узоқ вақт парентерал озиқланишда бўлган пациентлар берилувчандирлар. Бундай ҳолларда протромбин даражасини назорат қилиш ва зарурати бўлганида К витаминининг препаратларини буюриш керак. Худди шундай назоратни антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда ҳам амалга ошириш керак.
Бактазонни давомли қўллаш чидамли микроорганизмларни ўсишини кучайишига олиб келиши мумкин, шунинг учун беморнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак. Буйраклар, жигар ва қон яратиш тизимининг фаолиятини бузилишларини вақти-вақти билан намоён бўлишига тайёр бўлиши керак. Бу айниқса, янги туғилган, хусусан чала туғилган чақалоқларга, шунингдек бошқа чақалоқларга нисбатан муҳимдир.
Буйраклар фаолиятини бузилишларида қўлланиши. Буйракларнинг фаолиятини турли даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда Бактазон қўлланганида сульбактамнинг умумий клиренси аниқланган креатинин клиренси билан мос келади. Буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда сульбактамнинг ярим ҳаётини муддати аҳамиятли ошиши аниқланади. Гемодиализ сульбактамнинг ярим ҳаёт муддати, умумий клиренси ва тақсимланиш ҳажмига жиддий таъсир қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда цефоперазоннинг фармакокинетикасида қандайдир ўзгаришлар аниқланмаган.
Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши. Цефоперазон аҳамиятли даражада ўт-сафро билан чиқарилади. Жигар касалликлари ва/ёки ўт-сафро чиқариш йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда цефоперазоннинг плазмада ярим ҳаёт даври узаяди, сийдик билан чиқарилиши эса ошади. Ҳатто жигар фаолиятининг оғир бузилишларида ҳам ўт-сафрода цефоперазоннинг терапевтик концентрациялари аниқланади, плазмадаги ярим ҳаёт даври эса 2-4 марта ошади.
Ўт-сафро чиқариш йўлларининг оғир обструкцияси, жигарнинг оғир касалликларида ёки буйраклар фаолиятини йўлдош бузилишларида дозани тўғрилаш керак бўлиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг).
Кекса ва қари беморларда қўлланиши. Сульбактам ҳам, цефоперазон ҳам қўлланганида ярим ҳаёт даврини узайиши, умумий клиренсни камайиши ва тақсимланиш ҳажмини ошиши кузатилади. Сульбактамнинг фармакокинетикаси буйраклар фаолиятининг даражаси билан бевосита мос келади, цефоперазоннинг фармакокинетикаси эса жигар фаолиятини бузилишлари билан мос келади.
Болаларни даволаш учун қўлланиши. Педиатрияда Бактазон препаратининг компонентларини фармакокинетикаси катталар билан қиёсланганида катта фарқларга эга эмас.
Бактазон чақалоқларда самарали қўлланади. Бироқ цефоперазон/сульбактам мажмуасини чала туғилган чақалоқларда ёки янги туғилган чақалоқларда қўллаш бўйича ҳар томонлама текширишлар ўтказилмаган. Шунинг учун чала туғилган чақалоқлар ёки янги туғилган чақалоқларни даволашни бошлашдан олдин, потенциал фойда ва даволашдан бўладиган хавфни синчиклаб баҳолаш керак.
Сульбактам ва цефоперазон йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Шунинг учун ҳомиладорлик вақтида Бактазонни фақат аёл учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганидагина қабул қилиш мумкин.
Сульбактам ва цефоперазон жуда оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун Бактазон лактация даврида қўлланганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.
Бактазонни 2 ёшгача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Автомобилни ҳайдаш, техника билан ишлаш қобилиятига таъсири.

Ҳозирги вақтда хабарлар йўқ.

Дозани ошириб юборилиши.

Доза ошириб юборилганида Бактазоннинг ножўя реакцияларини кўринишлари кучайиши мумкин. Препаратнинг орқа мия суюқлигидаги юқори концентрациялари неврологик реакцияларни, хусусан тиришишларни чақириши мумкин, бу бета-лактам антибиотиклар учун хосдир. Цефоперазон ва сульбактам гемодиализ йўли билан чиқарилади, шунинг учун ушбу муолажа препаратни организмдан чиқарилишини кучайтириши мумкин.

Чиқарилиш шакли:

1,5 г дан флаконларда; 1 ёки 10 флакондан ўрамда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати.

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Учун ишлаб чиқарилган:

Авантика Медекс Пвт. Лтд. 6-Ахмедабад комплекс, Сархез, Ахмедабад, Гужарат, Хиндистон.