Женагра 100 мг
Женагра 100 мг

Женагра 100 мг

Қўшимча маълумотлар

Препаратнинг савдо номи:

Женагра-50, 100

Таъсир этувчи модда (ХПН):

Силденафил цитрати

Дори шакли:

таблеткалар

Таркиби:

Фаол модда: Силденафил цитрати 50 мг ёки 100 мг силденафилга эквивалент.

Фармакотерапевтик гуруҳи:

Эрекциянинг бузилишини даволаш учун препаратлар.

Фармакологик хусусиятлари

Силденафил цитрати специфик фосфодиэстераза 5 турининг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.
Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидини (NO) ажралиб чиқиши жинсий олатдаги эрекциянинг физиолигик механизми бўлиб ҳисобланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (ц-ГМФ) миқдорини ошишига ва мувофиқ равишда, ғовак тана мушакларини бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди. Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги ц-ГМФни парчаланишига масъул бўлган фосфодиэстераза 5 турини ингибирлаши орқали, шу тўқимага NO нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол кучайтиради. Бу ц-ГМФ миқдорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашади ва ғовак танадаги қон оқими кучаяди.
Шунинг учун силденафилни тавсия этилган дозаларда сексуал рағбатлантириш бўлмаганида қўллаш самарасиз.

Фармакокинетикаси:

Сўрилиши. Женагра тез сўрилади. Оч қоринга ичга қабул қилинганидан сўнг плазмада препаратнинг концентрацияси 30-120 минут (ўртача 60 минут) давомида чўққига эришади. Ичга қабул қилинганида мутлоқ биокираолишлиги ўртача 41% (25-63%) ни ташкил қилади. Тавсия қилинган дозалар диапазонида (25-100 мг) ичга қабул қилинганида Женагранинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли ҳисобланади. Женагра ёғли овқат билан ичга қабул қилинганида сўрилиш тезлиги пасаяди; Тmax 60 минутга ошади, Cmax эса ўртача 29% га пасаяди.
Тақсимланиши. Силденафилнинг тақсимланиш ҳажми (Vss) тенг ҳолатда ўртача 105 л ни ташкил қилади, бу унинг тўқималарда тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг қонда айланаётган асосий N-десметил метаболити плазма оқсиллари билан тахминан 96% боғланади. Оқсиллар билан боғланиши препаратнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Женагра қабул қилган (100 мг дан бир марта) соғлом кўнгиллиларда дозанинг 0,0002% дан кам қисми (ўртача 188 нг), қабул қилгандан сўнг 90 минутдан кейин спермада аниқланган. Метаболизми. Силденафил асосан жигарнинг CYP3A4 (асосий йўл) ва CYP2C9 (қўшимча йўл) микросомал изоферментлари таъсири остида метаболизмга учрайди. Қонда айланаётган асосий метаболити силденафилнинг N-десметилланиши натижасида ҳосил бўлади. ФДЭ га таъсир селективлиги бўйича метаболит силденафил билан мутаносибдир, ФДЭ га нисбатан фаоллиги эса препаратнинг фаоллигини тахминан 50% ташкил қилади. Плазмадаги метаболитининг концентрацияси силденафилнинг шундай кўрсаткичини тахминан 40% ташкил қилади. N-десметаболити кейинги метаболизмга учрайди; унинг якуний ярим чиқарилиш даври тахминан 4 соатга тенг.
Чиқарилиши. Организмдан силденафилнинг умумий клиренси 41 л/соатга тенг, якуний ярим чиқарилиш даври эса 3-5 соат ни ташкил қилади. Ичга қабул қилгандан сўнг силденафил метаболитлар кўринишида асосан ахлат билан (қабул қилинган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ даражада сийдик билан (қабул қилинган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Қўлланилиши.

Атеросклероз, томирлар касалликлари, диабет, буйрак касалликлари, гормонал бузилишлар, неврологик касалликлар, оғир депрессия ёки бошқа руҳий муаммолар билан бирга кузатилиши мумкин бўлган эрекциянинг бузилишини даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари.

Ичга, 50 мг дан жинсий алоқадан тахминан 1 соат олдин қабул қилинади. Самарадорлиги ва ўзлаштирилишини ҳисобга олиб, дозаси 100 мг гача оширилиши ёки 25 мг гача камайтирилиши мумкин. Максимал суткалик дозаси 100 мг, тавсия қилинган максимал қабул қилиш сони – суткада 1 марта.

Ножўя таъсири.

Жиддий: кам ҳолларда оғриқли ёки давомли (4 соатдан кўп) эрекция. Агарда эрекция узоқ вақт давомида беихтиёр тўхтамаса, дарҳол тиббий ёрдамга мурожаат қилинг. Силденафил қўлланганидан сўнг жиддий юрак-томир бузилишлари, юрак ҳуружлари, аритмиялар, мияга қон қуйилишлар ва кейинги ишемик ҳуружлар кузатилган. Бироқ бу асоратлар силденафилни қабул қилиш, юрак-томир ҳавф омилларининг борлиги, жинсий фаоллик ёки омилларнинг қўшилиши билан боғлиқлиги номаълум.
Мумкин бўлган: бош оғриғи, қон қуйилишлари, овқатни ҳазм бўлмаслиги. Бу ножўя таъсирлар одатда кучсиз ёки ўртача бўлиб, узоқ давом этмайдиган бўлади.
Кам ҳолларда: бурунни битиши, кўриш аномалиялари, кўзларга қон қуйилиши ёки уларда ачишиш ҳисси, диарея, сийдикда қон кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар.

• препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар;
• препаратни азот оксидининг донаторлари, органик нитратлар ёки ҳар қандай шаклдаги нитратларни доимо ёки танаффуслар билан қабул қиладиган беморларда қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил доимо ёки шошилинч ҳолларда қўлланадиган нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.
• препарат аёлларда қўллаш учун мўлжалланмаган.

Дориларни ўзаро таъсири.

Силденафилни 50 мг дозада ва CYP3A4 нинг носпецифик ингибитори циметидинни бирга қўлланиши плазмада силденафилнинг концентрациясини тахминан 50% га ошишига олиб келади. Силденафилни 100 мг дозада эритромицин билан бирга бир марта қабул қилиш “концентрация-вақт” фармакокинетик эгри чизиғи остидаги майдонини (AUC) тахминан 180% га ошишига олиб келади.
Силденафилни 100 мг дозада бир марта ва саквинавирни бир вақтда қабул қилиш, плазмада силденафилнинг Сmax ўртача 140% га, AUC ни эса 210% га ошишига ёрдам беради. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди. Силденафил ва CYP3A4 ингибиторларини (кетоконазол, эритромицин ёки циметидин кабилар) бир вақтда қўлланиши силденафилнинг клиренсини пасайтириши мумкин. Силденафилни 100 мг дозада бир марта ва ОИТВ-протеазанинг ингибитори ва цитохром Р450 нинг кучли ингибитори ҳисобланган ритонавир билан бир вақтда қабул қилиш силденафилнинг Сmax тахминан 4 марта, AUC ни эса 10-11 дан кўп мартага ошишига ёрдам беради.
Силденафил ва CYP3A4 индукторлари (масалан, рифампицин) билан бир вақтда қабул қилиш плазмада силденафилнинг даражасини пасайтиради. CYP2C9 ингибиторлари (толбутамид, варфарин кабилар), CYP2D6 ингибиторлари (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари, трициклик антидепрессантлар кабилар), тиазидлар ва тиазидга ўхшаш диуретиклар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (АПФ) ингибиторлари, кальций каналлари блокаторлари силденафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайдилар. Силденафилни 100 мг дозада, 5 мг ва 10 мг дозада амлодипин билан бир вақтда қўлланганида артериал босим (АБ) қўшимча тахминан 7-8 мм см.уст. га пасаяди.
Силденафил нитратларнинг (масалан, стенокардия ҳуружларида қўлланадиган нитроглицерин) таъсирини кучайтириши мумкин, бу артериал босимни потенциал ҳавфли пасайишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун Силденафилни ҳар қандай нитратларни қабул қиладиган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Силденафилни эрекцияни бузилишида қўлланадиган бошқа дори воситалар билан қўшиш тавсия қилинмайди. Агарда Сиз қонда силденафилнинг даражасини ўзгартириши мумкин бўлган ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторларини қабул қилаётган бўлсангиз, шифокор билан маслаҳатлашинг. Озиқ-овқат маҳсулотлари билан: аҳамиятли ўзаро таъсири кузатилмаган.

Махсус кўрсатмалар.

Силденафил тизимли томирларни кенгайтирувчи ҳусусиятга эга, бу қон босимини кейинги кетувчи пасайишига олиб келиши мумкин, шу сабабли Женагра препаратини буюришдан олдин юрак-томир касалликлари бўлган пациентларда, айниқса жинсий фаоллик фонида нохуш кўринишлар ҳавфини синчковлаб таққослаш керак. Томирларни кенгайтирувчи воситаларга юқори берилувчанлик чап қоринчанинг чиқиш йўлини обструкцияси бўлган (масалан, аорта стенози, идиопатик субаортал стеноз) пациентларда ва қон босимнинг вегетатив бошқарувини оғир бузилиши бўлган пациентларда кузатилади.
Препарат буюрилганида:
– мияда қон айланишини бузилиши ёки охирги 6 ой давомида ҳаётига ҳавф солувчи аритмиялари бўлган;
– гипотензияси (АБ < 90/50) ва гипертензияси (АБ > 170/110) бўлган;
– юрак етишмовчилиги ёки ностабил стенокардия томонидан чақирилган юрак ишемик касаллиги бўлган;
– пигментли ретинити (бу пациентларнинг камчилигида тўр парда фосфодиэстеразасини наслий бузилиши мавжуд) бўлган

Автомобилни ҳайдаш, техника билан ишлаш қобилиятига таъсири.

Женагра препаратини қабул қилиш фонида автомобил ёки бошқа техник воситаларни бошқариш қобилиятига қандайдир салбий таъсири кузатилмаган. Бироқ, мадомики препарат қабул қилинганида АБ ни пасайиши, хроматопсияни ривожланиши, кўришни хиралашиши бўлиши мумкин экан, транспорт воситаларини бошқариш, механик ускуналарга хизмат кўрсатиш ва бошқа потенциал ҳавфли кўринишдаги фаолиятлар билан боғлиқ бўлган ҳавф ҳақида пациентларга ахборот бериш керак ва кўрсатилган ҳолатларда, айниқса даволашнинг бошланишида ва дозалаш тартиби ўзгарганида препаратнинг шахсий таъсирига эътибор бериш керак.

Дозани ошириб юборилиши.

Симптомлари: ножўя самараларнинг яққоллигини кучайиши кузатилади.
Даволаш: симптоматик. Силденафил ва унинг метаболитларини плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори бўлганлиги сабабли диализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли:

Қаттиқ желатин капсулалар, 10 капсуладан контур уяли ўрамда, 1, 5, 10 контур уяли ўрамдан қутида.

Сақлаш шароити

парда қобиқ билан қопланган таблеткалар 50 мг ёки 100 мг дан, 4 таблеткадан аклар/алюмин фольгали блистерда картон қутиларда. 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Яроқлилик муддати.

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Учун ишлаб чиқарилган:

Авантика Медекс Пвт. Лтд. 6-Ахмедабад комплекс, Сархез, Ахмедабад, Гужарат, Хиндистон.